Il drospirenone è un analogo sintetico dello spironolattone e progestinico con attività progestazionale e antimineralcorticoide. Il drospirenone si lega al recettore del progesterone, il complesso risultante si attiva e si lega a siti specifici del DNA. Ciò si traduce in una soppressione dell'attività dell'LH e un'inibizione dell'ovulazione, nonché un'alterazione del muco cervicale e dell'endometrio.
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